ELA-21 (human) 简介
ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
【中文名称】ELA-21(人);受体激动剂多肽 ELA-21 (人)
【英文名称】ELA-21 (human)
【分子式】C112H184N40O25S3
【分子量】2587.11
【 C A S 】2245073-05-4
【单字母】NH2- LRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP -COOH (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)
【三字母】NH2- Leu - Arg - Lys - His - Asn - Cys - Leu - Gln - Arg - Arg - Cys - Met - Pro - Leu - His - Ser - Arg - Val - Pro - Phe - Pro -COOH (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)
【结构式】
【理化性质】
Number of residues: | 21 | ||
Molecular weight: | 2587.11 g/mol | ||
Extinction coefficient: | 0 M-1cm-1 | ||
Iso-electric point: | pH 11.68 | ||
Net charge at pH 7: | 5.1 | ||
Estimated solubility: | Good water solubility. |
作用机制
1、激活受体:ELA-21 (human) 能够与 apelin 受体结合,激活 G 蛋白依赖性和非依赖性信号通路。
2、调节信号转导:它可以抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集,从而影响细胞内的信号转导过程。
生物活性
1、受体激动作用:是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。能以高亲和力结合正常和肺动脉高压(PAH)心脏左心室中的 apelin 受体,pKi 值分别为 9.31 和 9.46。
2、抑制与刺激作用:在亚纳摩尔效价下,能完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。
3、激活相关途径:是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
应用
应用领域
ELA-21 (human) 主要用于科学研究,如在心血管疾病、细胞信号通路等研究领域,帮助研究人员更好地理解 apelin 及其受体在生理和病理过程中的作用,为相关疾病的治疗和药物研发提供理论依据和实验基础。
应用前景
1、药物研发:ELA-21 (human) 作为一种潜在的药物靶点,正在被研究用于治疗心血管疾病,如心力衰竭、心肌梗死和高血压等。
2、基础研究:它也被广泛应用于细胞信号转导和心血管生理学的基础研究中。
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Maximin S4 ;RSNKGFNFMV DMIQALSK & Maximin S1/S2/S3/S4/S5
Octreotide acetate; H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (二硫键)
ELA-21 (human);LRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)
标签:apelin,21,ELA,受体,human,激动剂 From: https://blog.csdn.net/Apeptide008/article/details/145254340