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ELA-21 (human); 是一种 apelin 受体激动剂;LRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP(Cys6-Cys11); 2245073-05-4

时间:2025-01-20 13:28:13浏览次数:3  
标签:apelin 21 ELA 受体 human 激动剂

ELA-21 (human)  简介

        ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。

【中文名称】ELA-21(人);受体激动剂多肽 ELA-21 (人)

【英文名称】ELA-21 (human)

【分子式】C112H184N40O25S3

【分子量】2587.11

【 C A S 】2245073-05-4

【单字母】NH2- LRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP -COOH  (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)

【三字母】NH2- Leu - Arg - Lys - His - Asn - Cys - Leu - Gln - Arg - Arg - Cys - Met - Pro - Leu - His - Ser - Arg - Val - Pro - Phe - Pro -COOH  (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)

【结构式】

ELA-21 (human) 楚肽生物提供

ELA-21 (human) 3D模拟结构图--楚肽生物提供

 

【理化性质】

Number of residues:21
Molecular weight:2587.11 g/mol
Extinction coefficient:0 M-1cm-1
Iso-electric point:pH 11.68
Net charge at pH 7:5.1
Estimated solubility:Good water solubility.

 

 作用机制

        1、激活受体:ELA-21 (human) 能够与 apelin 受体结合,激活 G 蛋白依赖性和非依赖性信号通路。

        2、调节信号转导:它可以抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集,从而影响细胞内的信号转导过程。

 

生物活性

        1、受体激动作用:是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。能以高亲和力结合正常和肺动脉高压(PAH)心脏左心室中的 apelin 受体,pKi 值分别为 9.31 和 9.46。

        2、抑制与刺激作用:在亚纳摩尔效价下,能完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。

        3、激活相关途径:是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。

应用

         应用领域

        ELA-21 (human) 主要用于科学研究,如在心血管疾病、细胞信号通路等研究领域,帮助研究人员更好地理解 apelin 及其受体在生理和病理过程中的作用,为相关疾病的治疗和药物研发提供理论依据和实验基础。

        应用前景  

        1、药物研发:ELA-21 (human) 作为一种潜在的药物靶点,正在被研究用于治疗心血管疾病,如心力衰竭、心肌梗死和高血压等。

        2、基础研究:它也被广泛应用于细胞信号转导和心血管生理学的基础研究中。

 

 

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Octreotide acetate; H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (二硫键)

ELA-21 (human);LRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP (Disulfide bridge: Cys6-Cys11)

 

 

标签:apelin,21,ELA,受体,human,激动剂
From: https://blog.csdn.net/Apeptide008/article/details/145254340

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