MRTX1133 是一种首创的(first-in-class)，高度选择性的突变体KRAS G12D的抑制剂，可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
生物活性
MRTX1133 是一种有效的、高选择性的 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 的靶点是处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白。MRTX1133 可选择性抑制 KRAS G12D 突变型肿瘤细胞，而非 KRAS 野生型肿瘤细胞。MRTX1133 的半衰期较长，能与处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白结合，并能选择性抑制 KRAS G12D 突变肿瘤细胞。在 G12D 突变肿瘤模型中，MRTX1133 对 KRAS 通路和肿瘤消退表现出剂量依赖性选择性抑制。
化学性质
| 分子量 | 600.63 |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 |
| CAS号 | 2621928-55-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL |
| 5 mM | 0.333 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL |