RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
生物活性
RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
RS 504393 (5 mg/kg，iv) 抑制 LPS 诱导的 BALF 中白细胞数量的增加和总蛋白含量的增加。RS504393 显著下调 LPS 诱导的 IL-1β、PAI-1 mRNA 和蛋白质表达升高。RS504393 显著抑制 LPS 诱导的肺水肿、富含蛋白质的液体、多形核积聚和支气管壁增厚。
化学性质
| 分子量 | 417.5 |
| 分子式 | C25H27N3O3 |
| CAS号 | 300816-15-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 5 mg/mL (May need ultrasonic) |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3952 mL | 11.976 mL | 23.9521 mL |
| 5 mM | 0.479 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL |
参考文献
[4] Kiyoki Kitagawa, et al. Am J Pathol. Blockade of CCR2 ameliorates progressive fibrosis in kidney
标签：15,504393,RS,al,诱导,CCR2,et From： https://blog.csdn.net/AbMole/article/details/143483964