Ossirene (AS101) 是一种新的IL-1β转化酶抑制剂，可以降低IL-17水平和抑制Th17细胞功能，同时其氧化还原调节活性能够抑制特定的白细胞整联蛋白（如α4β1和α4β7），以及增强调节性T细胞(Treg)的活性，具有抗炎和抗凋亡活性。
生物活性
体外研究：对capase-1处理以Ossirene (AS101)，Ossirene 以剂量依赖方式抑制其酶活性。Ossirene (AS101) 在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高。
体内研究：Ossirene (AS101) 在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用。Ossirene (AS101) 处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。Ossirene (AS101) 可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状。
实验参考
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) |
| 方法 | In vitro, PBMCs were first treated with various concentrations of AS101, and after 1 h SAC (10-3 v/v) was added. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content. |
| 浓度 | 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | c57BL/6J and BALB/c mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 10 μg/mouse |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
化学性质
| 分子量 | 312.05 |
| 分子式 | C2H4Cl3O2Te.H4N |
| CAS号 | 106566-58-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2046 mL | 16.0231 mL | 32.0461 mL |
| 5 mM | 0.6409 mL | 3.2046 mL | 6.4092 mL |
| 10 mM | 0.3205 mL | 1.6023 mL | 3.2046 mL |
参考文献
标签：SIRT1,58,M6189,CAS,AS101,Ossirene,活性,IL,实验 From： https://blog.csdn.net/AbMole/article/details/143206650